medchemexpress HY-16046说明书


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MCE Rimiducid  (同义词:AP1903)

目录号: HY-16046 纯度: 99.05%

 

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡

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Rimiducid化学结构

描述

Rimiducid(AP1903)是一种二聚化剂,通过交联FKBP结构域起作用,启动Fas信号传导,从而启动细胞凋亡

IC 50和目标

EC50:0.1 nM(FKBP,在HT1080细胞中)[1]
Fas受体[1]

体外

人纤维肉瘤系HT1080被工程化以稳定表达包含豆蔻酰化序列,两个拷贝的F36V-FKBP和人凋亡信号(Fas)细胞内结构域的融合蛋白。Rimiducid(AP1903)引起培养中这些工程细胞的有效和剂量依赖性细胞凋亡,EC 50约为0.1 nM [1]。在3至10nM Rimiducid(AP1903)存在下发生大杀伤,IC 50约为0.2nM。表达高水平CD25的LV'VFas转导的T淋巴细胞(上图)以66%±7.5%(n = 10)效率消除。当CD25表达恢复到基础水平后检查细胞时,在Rimiducid处理后观察到63%±4.7%(n = 9)的杀伤[2]

在体内

Rimiducid(AP1903; iv,0.01,0.1,1,10和100 mg / kg)引起血清hGH水平的剂量依赖性降低,半数大有效剂量为0.4±0.1 mg / kg [1]

临床试验
NCT号码 赞助 条件 开始日期
NCT01875237 1500安德森癌症中心|​​ Bellicum制药 白血病|骨髓瘤|骨髓增生性疾病 2013年12月27日 第1阶段|第2阶段
NCT03699475 信号制药 急性髓性白血病|骨髓增生异常综合征 2018年12月27日 第2阶段|第3阶段
NCT03301168 信号制药 急性淋巴细胞白血病|白血病,急性髓系(AML),儿童|淋巴瘤,非霍奇金|骨髓增生异常综合征|原发性免疫缺陷症|骨质疏松症|血细胞减少症|儿童血红蛋白病|贫血,再生障碍 2014年4月 第1阶段|第2阶段
NCT03639844 信号制药 Hurler综合征|遗传性代谢紊乱|溶酶体贮积症|异染性脑白质营养不良|先天性新陈代谢错误    
NCT03056339 MD安德森癌症中心 B淋巴瘤恶性肿瘤|急性淋巴细胞白血病|慢性淋巴细胞白血病|非霍奇金淋巴瘤 2017年6月21日 第1阶段|第2阶段
溶剂和溶解度

体外: 

DMSO:≥54mg / mL(38.25 mM)

“≥”表示可溶,但饱和度未知。

准备
股票解决方案

浓缩溶剂质量 1毫克 5毫克 10毫克
1 mM 0.7084毫升 3.5420毫升 7.0840毫升
5 mM 0.1417毫升 0.7084毫升 1.4168毫升
10毫升 0.0708毫升 0.3542毫升 0.7084毫升

请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂。

体内:

  • 1.

    AP1903在DMSO中制备,然后用PBS稀释[3]

参考
  • [1]。Clackson T,et al。重新设计FKBP-配体界面以产生具有新特异性的化学二聚体。Proc Natl Acad Sci US A. 1998年9月1日; 95(18):10437-42。

    [2]。Thomis DC,et al。人类T细胞中基于Fas的自刹开关,用于治疗移植物抗宿主病。血液。2001年3月1日; 97(5):1249-57。

    [3]。Valamehr,Bahram,et al。多组细胞的基因工程。专项技术号。US20180155717A1。