分泌酶抑制剂

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分泌酶抑制剂分泌酶抑制剂

阿尔茨海默病研究相关试剂

  β-淀粉样蛋白(Aβ)是阿尔茨海默病主要病理特征——老人斑的主要构成成分,是通过 β 分泌酶和 γ 分泌酶切断 β-淀粉样蛋白前体蛋白质(APP)而产生的。因此,分泌酶抑制剂可作为 β-淀粉样蛋白产生抑制剂进行研究

β-分泌酶抑制剂

KMI-429


产品编号:115-00901

本品是 β分泌酶(BACE1)抑制剂。是从家族遗传性阿尔茨海默病患者发现的,【Sweden 变异型淀粉样蛋白前体蛋白质(APP)】的切断部位周边氨基酸序列模型的肽类抑制剂。


● 外观:白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● IC50=3.9 nmol/L(in vivo1)

● C34H44N10O10=752.77

● CAS No. 753030-13-6

分泌酶抑制剂

KMI-574


产品编号:112-00911

本产品是可提高 KMI-429 细胞膜透过性的 β-分泌酶抑制剂。


● 外观:白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● IC50=5.6 nmol/L(in vitro1)

● C39H49FN12O8=832.88

● CAS No.753030-74-9

分泌酶抑制剂

KMI-1027


产品编号:119-00921

本产品是可提高活体内酶稳定性和血-脑屏障通透性的低分子非肽类 β分泌酶抑制剂。


● 外观:白色~浅褐色,结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● IC50=50 nmol/L(in vitro) 2)

● C33H29N7O7=635.63

● CAS No.1022893-09-9

分泌酶抑制剂

KMI-1303


产品编号:116-00931

本产品是在 KMI-1027 基础上导入卤素分子以提高 β-分泌酶活性位点亲和性的非肽类 β-分泌酶抑制剂。


● 外观:白色~浅褐色,结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● IC50=9 nmol/L(in vitro) 3)

● C33H28BrFN8O5=715.53

● CAS No.1160850-89-4

分泌酶抑制剂

β-分泌酶抑制剂


产品编号:193-12311

β-分泌酶的肽类基质类似抑制剂。


● 外观:白色~大体白色、结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):95.0%以上

● IC50=30 nmol/L 4)

● C73H118N16O27=1651.81

γ-分泌酶抑制剂

BMS299897


产品编号:021-17781

027-17783

本产品是强力型 γ-分泌酶抑制剂。可抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成(in vitro),无法抑制 Notch 信号传递。


● 外观:白色~浅褐色,结晶~粉末或块状

● 甲醇溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):97.0%以上

● C24H21ClF3NO4S=511.94

● CAS No. 290315-45-6

分泌酶抑制剂

DAPT

产品编号:043-33581

049-33583

本产品是 γ-分泌酶抑制剂,可引起 Aβ40 或 Aβ42 浓度降低。


● 外观:白色~极浅黄色,结晶性粉末~粉末或块状

● DMSO 溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):98.0%以上

● C23H26F2N2O4=432.46

● CAS No.208255-80-5

分泌酶抑制剂

JLK6

产品编号: 107-00161

103-00163

  

本产品是强力型 γ-分泌酶抑制剂。它可在过量表达野生型和 APP 的 Swedish mutant HEK293 细胞中,抑制 Aβ40 和 Aβ42 的生成,但不影响 Notch 切断和 Notch 信号传导。


● 外观:黄色~褐色,结晶~粉末

● 乙醇溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):98.0% 以上

● IC50=约 30 μmol/L(抑制 Aβ40、Aβ42 生成)5)

● C10H8ClNO3=225.63

● CAS No.62252-26-0

分泌酶抑制剂

L-685.458


产品编号:121-06141

本产品是强力选择性 γ-分泌酶抑制剂。在 Aβ40 和 Aβ42 有同样的抑制效果。


● 外观:白色~极浅黄色,结晶~粉末或块状

● DMSO溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):98.0% 以上

● IC50=17 nmol/L 6)

● C39H52N4O6=672.85

● CAS No.292632-98-5

分泌酶抑制剂

相关产品


β-分泌酶 ELISA 试剂盒


  本产品是可高灵敏度检测β-淀粉样蛋白(1-40)和 β-淀粉样蛋白(1-42)的 Elisa 试剂盒。不仅能检测组织提取液、培养上清和脑脊髓液,甚至连难以检测的血浆中样品,也可高灵敏度检测出来。

产品编号

产品名称

规格

容量

292-62301

人淀粉样蛋白抗体(1-40)ELISA试剂盒

Human β Amyloid (1-40) ELISA Kit Wako

免疫化学用

96次用

298-64601

人淀粉样蛋白抗体(1-40)ELISA试剂盒II

Human β Amyloid (1-40) ELISA Kit Wako Ⅱ

免疫化学用

96次用

298-62401

人淀粉样蛋白抗体(1-42)ELISA试剂盒

Human β Amyloid (1-42) ELISA Kit Wako

免疫化学用

96次用

296-64401

人淀粉样蛋白抗体(1-42)高灵敏度ELISA试剂盒

Human β Amyloid (1-42) ELISA Kit Wako, High-Sensitive

免疫化学用

96次用

294-62501

人/鼠淀粉样蛋白抗体(40)ELISA试剂盒

Human/Rat β Amyloid (40) ELISA Kit Wako

免疫化学用

96次用

294-64701

人/鼠淀粉样蛋白抗体(40)ELISA试剂盒II

Human/Rat β Amyloid (40) ELISA Kit Wako Ⅱ

免疫化学用

96次用

290-62601

人/鼠淀粉样蛋白抗体(42)ELISA试剂盒

Human/Rat β Amyloid (42) ELISA Kit Wako

免疫化学用

96次用

292-64501

人/鼠淀粉样蛋白抗体(42)高灵敏度ELISA试剂盒

Human/Rat β Amyloid (42) ELISA Kit Wako, High-Sensitive

免疫化学用

96次用


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参考文献

[1]

Hamada, Y., Abdel-Rahman, H., Yamani, A., Nguyen, J. T., Stochaj, M., Hideka, K., Kimura, T., Hayashi, Y., Saito, K., Ishiura, S. and Kiso, Y. :Bioorg. Med. Chem. Lett., 18, 1649(2008).


[2]

Hamada, Y., Ohta, H., Miyamoto, N., Yamaguchi, R., Yamani, A., Hidaka, K., Kimura, T., Saito, K., Hayashi, Y., Ishiura, S. and Kiso, Y. :Bioorg. Med. Chem. Lett., 18, 1654(2008).


[3]

Hamada, Y., Ohta, H., Miyamoto, N., Sarma, D., Hamada, T., Nakanishi, T., Yamasaki, M., Yamani, A., Ishiura, S. and Kiso, Y. :Bioorg. Med. Chem. Lett., 19, 2435(2009).


[4] 

Sinha, S., Anderson, J. P., Barbour, R., Basi, G. S., Caccavello, R., Davis, D., Doan, M., Dovey, H. F., Frigon, N., Hong, J., Jacobson-Croak, K., Jewett, N., Keim, P., Knops, J., Lieberburg, I., Power, M., Tan, H., Tatsuno, G., Tung, J., Schenk, D., Seubert, P., Suomensaari, S. M., Wang, S., Walker, D., Zhao, J., McConlogue, L. and John, V. : Nature, 402, 537(1999).


[5]

Petit, A., Pasini, A., Alves De Costa, C., Ayral, E., Hernandez, J. F., Dumanchin-Njock, C., Phiel, C. J., Marambaud, P., Wilk, S., Farzan, M., Fulcrand, P., Martinez, J., Andrau, D. and Checler, F. :J. Neurosci. Res., 74, 370(2003).


[6]

Shearman, M. S., Beher, D., Clarke, E. E., Lewis, H. D., Harrison, T., Hunt, P., Nadin, A., Smith, A. L., Stevenson, G. and Castro, J. L. : Biochemistry, 39, 8698(2000).


    

产品列表
产品编号 产品名称 产品规格 产品等级 备注
115-00901 KMI-429(β-分泌酶抑制剂)
 KMI-429
1 mg 细胞生物学用
112-00911 KMI-574(β-分泌酶抑制剂) 
 KMI-574
1 mg 细胞生物学用
119-00921 KMI-1027(β-分泌酶抑制剂) 
 KMI-1027
1 mg 细胞生物学用
116-00931 KMI-1303(β-分泌酶抑制剂) 
 KMI-1303
1 mg 细胞生物学用
193-12311 β-分泌酶抑制剂
 β-Secretase Inhibitor
1 mg 生化学用
021-17781 BMS299897(γ-分泌酶抑制剂) 
 BMS299897
5 mg 细胞生物学用
027-17783 BMS299897(γ-分泌酶抑制剂) 
 BMS299897
25 mg 细胞生物学用
043-33581 DAPT(γ-分泌酶抑制剂) 
 DAPT
5 mg 细胞生物学用
049-33583 DAPT(γ-分泌酶抑制剂) 
 DAPT
25 mg 细胞生物学用
107-00161 JLK6(γ-分泌酶抑制剂) 
 JLK6
5 mg 细胞生物学用
103-00163 JLK6(γ-分泌酶抑制剂) 
 JLK6
25 mg 细胞生物学用
121-06141 L-685,458(γ-分泌酶抑制剂) 
 L-685,458
1 mg 细胞生物学用